NTRK泛癌种靶向药物

两大“广谱抗癌”巨头

开启癌症治疗新纪元

NTRK药物

拉罗替尼 ( Larotrectinib )

拉罗替尼（Larotrectinib，VITRAKVI，LOXO-101）是世界上首款获批用于治疗NTRK基因融合患者的TRK抑制剂，正是这款药物的出现，将“广谱抗癌药”这个名词推上了癌症治疗的大舞台。2018年11月26日，美国食品药品监督管理局（ FDA ）批准Larotrectinib（拉罗替尼）上市，用于治疗NTRK基因融合突变的局部晚期或转移性实体瘤成人...

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恩曲替尼（ Entrectinib ）

恩曲替尼是一种新型、可口服的、具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），靶向治疗携带NTRK1/2/3、ROS1和ALK基因融合突变的实体肿瘤。2019年8月15日，FDA宣布批准Entrectinib（恩曲替尼）上市，用于治疗NTRK基因融合阳性的晚期复发实体瘤成人和≥12岁的儿童患者，同时，FDA还批准恩曲替尼用于治疗携带ROS1基因重...

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免费用药

NTRK门诊合作临床试验

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Entrectinib治疗携带NTRK1/2/3, ROS1或ALK基因重排突变的局部晚期或转移性实体瘤患者的一项开放性、多中心、全球性Ⅱ期篮式研究。

试验药物

Entrectinib Capsule/恩曲替尼胶囊

适应症

不限制癌种

TL118胶囊在NTRK基因融合的晚期恶性实体瘤患者中的安全性、耐受性、药代动力学特征的剂量递增、开放的I期临床试验。

试验药物

TL118胶囊

适应症

不限制癌种

TQB3558片耐受性、有效性和药代动力学Ⅰ期临床试验。

试验药物

TQB3558片

适应症

晚期恶性实体瘤(中国成人)

100%控制率！新一代NTRK抑制剂ICP-723宣战实体瘤

近日，《英国癌症杂志》发布一篇题为“Zurletrectinib is a next-generation TRK inhibitor with strong intracranial activity against NTRK fusion-positive tumours with on-target resistance to first-generation agents”的研究论文，文中数据表明，zurletrectinib（ICP-723）与其他下一代药物相比，具有更强的体内脑渗透性和颅内活性。

NTRK：BMS又一款泛癌种靶向药Augtyro获批上市！

2024年6月14日，百时美施贵宝（Bristol Myers Squibb）宣布，其研发的口服酪氨酸激酶抑制剂（TKI）Augtyro（repotrectinib）已获得美国FDA的加速批准。该药物被批准用于治疗局部晚期、转移性或手术后可能引发严重并发症，治疗后病情进展或没有替代疗法的NTRK基因融合阳性的实体瘤患者，针对成人及12岁及以上的儿童。

酪氨酸激酶抑制剂（TKI）抑制剂repotrectinib胶囊（瑞普替尼）拟纳入突破性治疗品种

8月22日，中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网公示，再鼎医药递交的repotrectinib胶囊拟被纳入突破性治疗品种，针对的适应症是：治疗既往接受过TRK TKI治疗失败的NTRK融合阳性的晚期实体瘤。

二代强效NTRK靶向药完美“接力”！1岁癌症患儿成功续命

一名刚满1岁的确诊为NTRK融合纤维肉瘤的婴儿在经过拉罗替尼治疗后肿瘤缩小98%！耐药后接受了第二代靶向药LOXO-195（Selitrectinib）病情成功再次被控制。耐药后的患者有了续命新选择！

广谱抗癌药「恩曲替尼胶囊」全国开售! 37000元/200mg×90粒/瓶，用于治疗NTRK融合阳性患者及ROS1阳性晚期NSCLC患者！

刚刚步入的11月，罗圣全®正式面向全国各医院和DTP（Direct to Patient）药房供货

落地临床实践！新一代靶向药物恩曲替尼开启ROS1+/NTRK+患者治疗新篇章

恩曲替尼开出首张处方

NTRK融合迎曙光，恩曲替尼中国人群ORR达81%，开启泛瘤种诊疗新纪元

随着基因检测技术的精进、对驱动基因认识的深入以及药物的更新迭代，肿瘤诊疗正依托科技的发展逐步迈入“个性化精准治疗”的时代。以神经营养性受体酪氨酸激酶（NTRK）为代表的罕见靶点逐渐为人所熟知，并成为肿瘤患者的重要诊疗靶点。

中国迎来首个泛实体瘤靶向药物『拉罗替尼』，这些知识点必须要了解！

2022年4月13日，拉罗替尼在中国获批，用于治疗携带NTRK基因融合的成年和儿童局部晚期或转移性实体瘤患者，不需考虑癌症的发生区域。[3] 自此，中国迎来了首个不限癌种的泛实体瘤靶向药物拉罗替尼，造福更多的中国肿瘤患者。

拜耳和至本合作研发的larotrectinib伴随诊断试剂通过创新医疗器械特别审查

本产品由至本医疗和拜耳合作开发。人类NTRK1/2/3基因变异检测试剂盒（可逆末端终止测序法）将用于实体肿瘤中NTRK1、2、3基因融合变异的检测。这也是中国首个Larotrectinib的伴随诊断试剂盒，将有助于识别NTRK基因融合阳性的癌症患者，并有可能通过Larotrectinib的治疗取得临床获益。

21CC｜拜耳广谱抗癌药拉罗替尼在华上市，不限癌种、总缓解率75%真有这么神？

4月13日，中国国家药监局（NMPA）官网公示，拉罗替尼的上市申请已获得批准，用于治疗携带NTRK融合基因的实体瘤成人和儿童患者，不需考虑癌症的发生区域。

徐瑞华教授专访：拉罗替尼上市开创实体瘤精准靶向治疗新纪元

拉罗替尼是一种不限瘤种、高选择性小分子NTRK基因融合抑制剂，于2018年11月获美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市，推动了以基因变异为适应证的实体瘤精准靶向治疗的发展。拉罗替尼在中国正式批准上市。在这个历史性的时刻，《中国医学论坛报》诚挚邀请中山大学肿瘤医院徐瑞华教授，就拉罗替尼分享专业见解及体会。

张绪超教授：拉罗替尼治疗TRK融合肺癌患者的疗效数据更新及ctDNA分析数据解读

神经营养性酪氨酸受体激酶（NTRK）基因融合是多种成人和儿童实体瘤的致癌驱动因子，其在非小细胞肺癌中的发生率为0.1-1% [1-4]。拉罗替尼是首个高选择性、具有中枢神经系统（CNS）活性的原肌球蛋白受体激酶（TRK）抑制剂，经欧洲药品管理局（EMA）批准后，在全球40多个国家用于治疗成人和儿童TRK融合实体瘤[5,6]。2021 ASCO大会报道的数据显示，拉罗替尼在NTRK基因融合实体瘤患者中表现出显著的疗效和良好的安全性。在入组的206位TRK融合实体瘤患者中，其客观缓解率（ORR）为75%；中位持续缓解时间（DoR）为49个月、无进展生存期（PFS）中位时间为35个月，且无新发或未预期的安全性问题[7]。

泛癌种疗法！拜耳「拉罗替尼」获批上市

4 月 13 日，NMPA 官网发布批件，拜耳 NTRK 抑制剂 Larotrectinib 胶囊获批上市。这是一款「泛癌种」疗法，用于治疗携带神经营养酪氨酸受体激酶（NTRK）融合基因的实体瘤成人和儿童患者。点此回顾国内审评历程

“治愈系”抗癌药——拉罗替尼

拉罗替尼(Lotenib)是原肌球蛋白受体激酶(TRK)，TRKA、TRKB、TRKC的抑制剂。TRKA、B和C是由基因NTRK1、NTRK2和NTRK3编码的，可以产生组成激活的嵌合TRK融合蛋白，该蛋白可作为致癌驱动因子，促进肿瘤细胞系中的细胞增殖和生存。这是第一个研发和临床实验完全只基于一个分子特征来完成的抗癌药。因为针对的靶点相对小众，所以这个药物不仅通过FDA“快速审批通道”上市，还被认定为“孤儿药”，这在抗癌药里是很罕见的。在通过基因融合导致的TRK蛋白的本构性激活、蛋白调节域的缺失或TRK蛋白过表达的细胞中，拉罗替尼可显示出抗肿瘤活性。

【柳叶刀•肿瘤】拉罗替尼治疗NTRK融合阳性实体瘤有效且长期安全性良好

NTRK融合基因的发现以及拉罗替尼（larotrectinib）的上市，一度为业界媒体广泛报道。拉罗替尼的短期卓越疗效不可否认，但长期疗效以及安全性又是如何，尚无相关研究。近期《柳叶刀•肿瘤》（Lancet Oncology）发表的一项汇总分析结果再次证实，NTRK融合实体肿瘤是一种独特的分子亚群肿瘤，拉罗替尼对其具有高度治疗活性并可长期使用，因此临床实践中要加强对儿童和成人实体肿瘤的NTRK融合检测，以筛选可能受益患者。

2年无进展生存率52%！“治愈系”拉罗替尼带来长久生存！

相信大家对于“治愈系”的抗癌“神药”NTRK抑制剂拉罗替尼的“传奇”都不陌生。治疗实体瘤患者整体缓解率78%、中位无进展生存36.8个月，这款药物为近几年的医学界带来了一场巨大的变革，“广谱抗癌药”从理论走入了现实。

奇迹！还未出生就确诊癌症，“传奇”药物让肿瘤快速消退！

没人能看的出来，这个笑容阳光灿烂，看起来健康活泼的女孩曾经差点无法降临到这个世界，因为她还未出生时就被确诊为恶性肿瘤，几乎没有任何存活的概率！而现在，她正常走路、说话，没有任何癌症的迹象，并且用自己勇敢的抗癌经历感染和鼓励着无数的肿瘤患者，这一切都要感谢一种传奇抗癌药物给她带来重生！

生存期超40个月！“广谱”抗癌药拉罗替尼疗效惊艳！

2022年3月24日，《Targeted Oncology》期刊报告了拉罗替尼（Larotrectinib）在NTRK融合阳性肺癌患者中的有效性和安全性。

Vitrakvi（ larotrectinib，拉罗替尼）的相关药物信息

Vitrakvi（ larotrectinib，拉罗替尼），美国商品名：Vitrakvi，药品名：larotrectinib，中文名：拉罗替尼（中国未上市，坊间叫法），剂型剂量：胶囊（25 mg, 100 mg）；口服液（20 mg/mL）。

除了拉罗替尼，NTRK融合基因肿瘤患者还有什么好办法

一项发表在ESMO 2018的《中国实体瘤中NTRK融合分布》研究，一名63岁肺腺癌患者，检测发现PRDX1 exon5-NTRK1 exon12新融合。使用克唑替尼250mg，bid治疗1个月后疗效部分缓解。

NTRK扩增也可用拉罗替尼？

Larotrectinib（拉罗替尼）是全球首个广谱抗癌靶向药，2018年11月26日获FDA批准用于治疗携带NTRK基因融合(fusion)的局部晚期或转移性实体瘤的成人和儿童患者。一般认为，Larotrectinib只适用于NTRK融合的患者，但近期发表于国际知名期刊The Oncologist一个“特殊”案例显示，Larotrectinib可能对NTRK扩增(amplification)的患者也有效果。

如何使用拉罗替尼口服液呢？

购买拉罗替尼口服液，将会收到5个1 mL或5 mL口服注射器，这些注射器可以帮助您正确测量拉罗替尼口服液的处方剂量。每次口服注射器可在7天内使用。

哪些人可以使用拉罗替尼？

拉罗替尼是广谱靶向药，抗癌谱确实广，但是只有携带NTRK基因融合才能使用。

拉罗替尼有什么副作用或不良反应？

最常见的不良反应（≥20%）为疲劳、恶心、眩晕、呕吐、咳嗽、天门冬氨酸氨基转移酶升高、丙氨酸氨基转移酶升高、便秘、腹泻，也可能会出现神经系统及肝脏等问题。如果有出现可疑的不良反应，可以联系主诊医生或者拜耳公司。通常的做法是减少剂量或停用拉罗替尼

拉罗替尼会出现耐药吗？

科学家经过研究发现，拉罗替尼的耐药机理和EGFR情况类似，主要是靶点本身（NTRK基因）产生了新的突变，比如TRKA出现G595R突变，TRKB出现 G639R 突变或者TRKC出现G623R突。根据这些发现，第二代TRK靶向药物LOXO-195已经出炉，专门来对抗耐药的新突变。

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